Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 یوازې د څیړنې کارولو لپاره
Semaglutide، د برانډ نومونو لاندې پلورل کیږياوزیمپیک,ویګوویاوRybelsus، دا یود شکر ضد درملد درملنې لپاره کارول کیږيټایپ 2 ذیابیطساو لکهد چاقۍ ضد درملد اوږدې مودې لپارهد وزن مدیریت، لخوا رامینځته شوینوو نورډیسکپه 2012 کې. Semaglutide aد GLP-1 ریسیپټر اګونیسټ، پدې معنی چې دا د انسان عمل نقل کويincretin د ګلوکاګون په څیر پیپټایډ - 1(GLP-1)، په دې توګه زیاتوالیانسولینسرایت او زیاتوالید وینې شکرتصفیه او ښه کولګلاسیمیک کنټرول.جانبي عوارض کې التهاب، کانګې، اسهال، د معدې درد، او قبضیت شامل دي. د 2017 په دسمبر کې، د Ozempic په نوم د انجیکشن وړ نسخه تصویب شوه.په سپتمبر 2019 کې، یوه نسخه چې د خولې په واسطه اخیستل کیدی شي (Rybelsus) تصویب شوه، او د 2021 په جون کې، په لویانو کې د اوږدمهاله وزن مدیریت لپاره د ویګووی په نوم د لوړ خوراک انجیکشن د متحده ایالاتو لخوا تصویب شو.د خوړو او درملو اداره(FDA).د 2023 په جنوري کې، FDA د نوو نورډیسک اجازه ورکړه چې لیبل بیاکتنه وکړي ترڅو وښيي چې د شفاهي ریبیلسوس په توګه کارول کیدی شي.د لومړۍ کرښې درملنهد لویانو لپاره چې د ډایبېټس 2 ډول لري - پدې معنی چې په هغه خلکو کې چې دمخه یې د شکر ناروغۍ بل درمل نه وي اخیستي. په 2020 کې، سیمګلوټایډ په متحده ایالاتو کې 129م ترټولو عام وړاندیز شوی درمل و ، د 4 ملیون څخه ډیر نسخې سره. مترادف: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC، یوازې د څیړنې کارولو لپاره.
بیولوژیکي فعالیت
تفصیل | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217)، د اوږد عمل ګلوکاګون په څیر پیپټایډ 1 (GLP-1) انالوګ دی.GLP-1 ریسیپټرد ټایپ 2 ډایبایټس میلیتس (T2DM) درملنې احتمال سره agonist. |
هدفونه | GLP-1 ریسیپټر |
په ویټرو کې | Semaglutide په اونۍ کې یو ځل د غوره نوماند په توګه غوره شوی.Semaglutide د انسان د GLP-1 (Aib8, Arg34) په پرتله دوه امینو اسیدونه لري او په 26 لیسین کې اخستل کیږي. د سیماګلوټایډ د GLP-1R تړاو (0.38 ± 0.06 nM) د لیراګلوټایډ په پرتله درې چنده کم شوی دی. زیاتیږي. |
په ژوندی بڼه | د پلازما نیمه ژوند په کوچني خنزیر کې 46.1 h د iv اداره کولو وروسته ، او سیماګلوټایډ د کوچني خنزیرونو لپاره د sc دوز کولو وروسته 63.6 h MRT لري. |
پروتوکول (د حوالې څخه)
د حجرو څیړنه: | ● د سیل لینونه:BHK حجرې ● غلظت:د ماسپښین 0.01 – 0.1 μM ● د انکیوبیشن وخت:3 ح ● طريقه:د BHK حجرو منجمد aliquots چې دواړه hGLP-1R او CRE firefly luciferase (کلون FCW467-12A/KZ10-1) څرګندوي، په PBS کې دوه ځله مینځل شوي، او د معاینې بفر کې ځنډول شوي.حجرې په 96 څاه پلیټونو کې په 5000 حجرو/څاه کې د 50 μL حجم کې پوښل شوي.هغه مرکبات چې باید ازمویل شي د اسیس بفر کې ضعیف شوي او 50 μL الیکوټ پلیټ ته لیږدول کیږي چې حجرې پکې شاملې دي ترڅو د 1 × 10 وروستي تحلیل غلظت ته ورسیږي.-14− 1 × 10-7M. پلیټ د 3 ساعتونو لپاره په 5% CO کې سینګار کیږي2په 37 سانتي ګراد کېپلیټ ته اجازه ورکړل شوې وه چې د 15 دقیقو لپاره د خونې په حرارت کې ودریږي مخکې لدې چې 100 μL سټیډیلایټ پلس ریجنټ اضافه کړي.پلیټ د ر lightا څخه د ساتنې لپاره پوښل شوی او د 30 دقیقو لپاره د خونې په حرارت درجه کې غورځول کیږي.پلیټ په TopCount NXT وسیلې کې لوستل کیږي. |
محلول (25 °C)
په ویټرو کېډله: | د DMSO | 3 mg/mL(0.73 mm) |
ایتانول | نه حل کیدونکی | |
اوبه | نه حل کیدونکی |
کیمیاوي معلومات
مالیکولر وزن | 4113.58 | ||
فورمول | C۱۸۷H۲۹۱N45O59 | ||
CAS شمیره | 910463-68-2 | ||
ذخیره کول | 3 کاله | -20 درجې | پوډر |
2 کاله | -80 درجې | په محلول کې | |
لېږدول | د خونې د حرارت درجه لېږد(د کیفیت اندیښنه وړیا: محصول لږترلږه د 1 اونۍ لپاره په 37 ℃ کې ښه دی.) |
د کلینیکي آزموینې معلومات
د NCT شمیره | استخدام | مداخلې | شرایط | سپانسر / همکاران | پیل نېټه | پړاوونه |
NCT05537233 | تر اوسه نه استخدام | درمل: Semaglutide | درمل: Placebo | ټایپ 1 ډایبېټس | چاقۍ | د کولوراډو ډینور پوهنتون | د ځوانانو د شکر ناروغۍ څیړنې بنسټ | د جنوري 1 2023 | مرحله 2 |
NCT04885634 | تر اوسه نه استخدام | درمل: Semaglutide د انجیکشن وړ محصول | درمل: پلیسبو | Atrial Fibrillation | ډیر وزن او چاقۍ | اکسل برانډز | هیرلیف او ګینټوفټ روغتون | اکتوبر ۲۰۲۲ | مرحله 3 |
NCT05579977 | استخدام | درمل: PF-07081532 | نور: پلیسبو | درمل: Rybelsus | د ډایبېټس میلیتس | چاقۍ | فایزر | 27 اکتوبر 2022 | مرحله 2 |
NCT05254314 | استخدام | درمل: Semaglutide Pen Injector 2.4mg په اونۍ کې | نور: Placebo | اسما | د وانډربیلټ پوهنتون طبي مرکز | د الرجي او ساري ناروغیو ملي انسټیټیوټ (NIAID) | د ۲۰۲۲ کال د سپتمبر ۷ مه | مرحله 2 |
NCT05478252 | استخدام | درمل: Semaglutide J | درمل: Semaglutide B | د ډایبېټس میلیتس ټایپ 2 | نوو نورډیسک A/S | 3 اګست 2022 | مرحله 3 |
(د معلوماتو څخهhttps://clinicaltrials.gov، په 29-11-2022 کې تازه شوی)